實(shí)驗(yàn)材料

FA1204B萬(wàn)分之一天平（上海精密科學(xué)儀器有限公司）， KH-250型超聲波清洗器（昆山禾創(chuàng)超聲儀器有限公司），旋 轉(zhuǎn)蒸發(fā)器RE-52（上海亞榮生化儀器廠），SHB-Ⅲ循環(huán)水式 真空泵（鞏義市予華儀器有限責(zé)任公司），SHB-B95大型循 環(huán)水式真空泵（鞏義市予華儀器有限責(zé)任公司），真空干燥 箱（精宏），e2695型高效液相色譜儀（美國(guó)Waters），納米 粒徑測(cè)定儀（英國(guó)Malvern公司）。單因素實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，卵磷脂與熊果酸比（質(zhì)量比，X1）、 卵磷脂與膽固醇比（質(zhì)量比，X2）及水合體積（X3，mL）對(duì)熊 果酸脂質(zhì)體的包封率有較大影響。其范圍為卵磷脂∶膽固醇 為7~11；水合體積為15~35 mL，以包封率和粒徑為指標(biāo)進(jìn)行 實(shí)驗(yàn)優(yōu)選。精密稱定大豆卵磷脂、膽固醇放入茄形瓶中，加60 mL 乙醇超聲溶解，溶解完全，減壓、旋轉(zhuǎn)、蒸發(fā)至溶劑完全揮 發(fā)形成透明薄膜，置于真空干燥箱干燥過(guò)夜；在干燥后的茄 形瓶中加入25 mL緩沖鹽調(diào)節(jié)pH=6.86，在一定溫度下水合， 冰浴超聲15 min，即得脂質(zhì)體懸濁液。

結(jié)論

熊果酸屬于五環(huán)三萜類化合物，具有抗腫瘤作用，但 是其水溶性差且生物利用度低，使其廣泛應(yīng)用受到限制， 而脂質(zhì)體可以加強(qiáng)熊果酸在腫瘤部位的富集，解決熊果酸 水溶性差和生物利用度低的問題，增加腫瘤靶向組織里的 藥物濃度，延長(zhǎng)其作用時(shí)間，提高抗癌效果，降低藥物的毒 副作用。應(yīng)用統(tǒng)計(jì)學(xué)軟件（Design-Expert 8.05）中的星點(diǎn)設(shè) 計(jì)-效應(yīng)面法對(duì)熊果酸脂質(zhì)體的制備配方進(jìn)行優(yōu)化，設(shè)計(jì)了 3因素5水平，共20個(gè)實(shí)驗(yàn)的星點(diǎn)試驗(yàn)表。其中，3個(gè)獨(dú)立的因 素分別為卵磷脂與藥物的質(zhì)量比（X1，20∶1~40∶1，w/w）；卵磷脂與膽固醇的質(zhì)量比（X2，7∶1~11∶1，w/w）；水合體積 （X3，15.00~30.95，mL）。同時(shí)，為保證實(shí)驗(yàn)的準(zhǔn)確性，其 中心點(diǎn)水平實(shí)驗(yàn)重復(fù)了6次，且為了減小實(shí)際操作中不相關(guān) 因素的影響，這6次實(shí)驗(yàn)的順序隨機(jī)。